Фармаколошки ефекти леупрорелин ацетата

Леупрорелин, госерелин, трипрелин и нафарелин су тренутно најчешће коришћени лекови у клиничком лечењу карцинома дојке у пременопаузи и рака простате путем овариектомије (скраћено лекови ГнРХ класе А). Лекови ГнРХ класе а су слични ГнРХ по структури и такмиче се са ГнРХ рецепторима у хипофизи. Када су ГнРХ рецептори у хипофизи у потпуности заузети и исцрпљени ГнРХ-а, они ће имати ефекат регулације на хипофизу, односно смањење гонадотропина које лучи хипофиза доводи до значајног смањења сексуалних хормона које лучи хипофиза. јајника, слично хируршком уклањању јајника, што се назива медицинска оофоректомија.
Леуспрелин је аналог гонадотропин ослобађајућег хормона (ГнРХ) који је пептид састављен од 9 аминокиселина. Овај производ може ефикасно инхибирати функцију гонадног система хипофизе, са јачом отпорношћу на протеолитичке ензиме и афинитетом за ГнРХ рецептор хипофизе од ГнРХ. Његова активност да промовише ослобађање лутеинизирајућег хормона (ЛХ) је око 20 пута већа од ГнРХ, а његов инхибиторни ефекат на функцију гонада хипофизе је такође јачи од ГнРХ. У почетној фази узимања лекова, фоликул-стимулишући хормон (ФСХ), ЛХ, естроген или андроген могу привремено да се повећају. Последично, услед смањеног реаговања хипофизе, инхибира се лучење ФСХ, ЛХ и естрогена или андрогена, што има терапеутски ефекат на болести зависне од полних хормона (као што су рак простате, ендометриоза итд.).
Тренутно се леупролид ацетат углавном користи у клиничкој пракси јер је његов учинак стабилнији на собној температури. Међутим, када се раствор за ињекцију отвори или се стерилисани прашак припреми у раствор помоћу специјалног растварача, треба га одмах употребити, а преосталу течност треба бацити. Може се користити за медикаментозну кастрацију ендометриозе и хистеромиома, пубертетског централног превременог пубертета, карцинома дојке у пременопаузи и рака простате, као и за функционална крварења материце која су контраиндикована или неефикасна за конвенционалну хормонску терапију. Такође се може користити као преоперативни лек за ресекцију ендометријума, који може равномерно истањити ендометријум, смањити едем и смањити потешкоће операције.
Фармакокинетика
Леуспрелин ацетат није ефикасан орално. Апсорпција субкутане или интрамускуларне ињекције је добра. Након једне поткожне ињекције од 3,75 мг, концентрација лека у крви достигла је максимум од 1-2 нг/мл. Када се користи за рак простате, 3,75 мг се убризгава субкутано сваки пут, једном у 4 недеље, а дају се укупно 3 ињекције. Стабилна концентрација лека у крви је 0.1~1нг/мл. Овај производ се хидролизује у четири производа разградње у телу и излучује се преко бубрега. Након једне поткожне ињекције током 28 дана, стопе излучивања прототипа лека и метаболита у урину биле су 2,9 процената и 1,5 процената, респективно.